GABA-Rezeptoren bilden das Rückgrat der inhibitorischen Signalübertragung im Gehirn. Wenn GABA-Rezeptoren GABA binden, regulieren sie den Chloridionenfluss und die neuronale Erregbarkeit, wodurch die Aktivität neuronaler Netzwerke geprägt wird. Es gibt zwei hauptsächliche funktionelle Familien: ionotrope GABA-Rezeptoren (häufig als GABA-A und GABA-C bezeichnet), die schnelle synaptische Hemmung vermitteln, und metabotrope GABA-Rezeptoren (GABA-B), die langsamere, länger anhaltende Wirkungen durch G-Protein-Signale erzeugen. GABA-Rezeptor-Subtypen umfassen GABA-A, einen pentameren Ionenkanal mit vielfältigen Untereinheiten; die spezifische Untereinheitenzusammensetzung der GABA-A-Subtypen verleiht unterschiedliche pharmakologische und kinetische Eigenschaften. GABA-C-Rezeptoren (oft als GABA-A rho bezeichnet) bilden überwiegend homomere Kanäle mit charakteristischen Liganden-bindungsmerkmalen. GABA-B-Rezeptoren sind metabotrope GPCRs, die die nachgeschaltete Signalisierung über Zweitbote beeinflussen und die Ionenkanalaktivität modulieren, was zu diffusen und langanhaltenden inhibitorischen Effekten beiträgt. In Forschungskontexten werden GABA-Rezeptoren hinsichtlich ihrer Beteiligung an Angstregulation, Schlafarchitektur und Epilepsierisiko sowie -ausdruck untersucht. In Netzwerken, die emotionale und Erregungszustände steuern, hilft die inhibitorische Signalübertragung durch GABA-Rezeptoren, die neuronale Erregbarkeit zu koordinieren. Während des Schlafs prägt die durch GABA-Rezeptoren vermittelte Hemmung die Übergänge zwischen Schlafstadien, während Veränderungen in der GABA-Rezeptor-Signalgebung bei Epilepsiestudien das Gleichgewicht zwischen Erregung und Hemmung in neuronalen Netzwerken beeinflussen können. GABA-Rezeptoren tragen zum allgemeinen Wohlbefinden des Gehirns bei, indem sie das Gleichgewicht zwischen Erregung und Hemmung unterstützen, plastische Veränderungen in den Netzen ermöglichen und die Reifung neuronaler Netzwerke während der Entwicklung lenken. Die Lokalisation, Subunit-Zusammensetzung und Trafficking von GABA-Rezeptoren beeinflussen, wie sich die Netzwerke an Erfahrungen anpassen und im Laufe der Zeit reorganisieren, was die dynamische Natur der Gehirngesundheit auf Ebene der Rezeptorregulation widerspiegelt.
