Les récepteurs GABA forment la colonne vertébrale de la signalisation inhibitrice dans le cerveau. Lorsqu'ils se lient au GABA, ils régulent le flux d'ions chlorure et l'excitabilité neuronale, façonnant l'activité des réseaux neuronaux. Il existe deux grandes familles fonctionnelles : les récepteurs GABA ionotropes (communément appelés GABA-A et GABA-C) qui mediacent une inhibition synaptique rapide, et les récepteurs GABA métabotropes (GABA-B) qui produisent des effets plus lents et de plus longue durée via la signalisation par protéines G. Les sous-types de récepteurs GABA incluent GABA-A, un canal ionique pentamérique avec des sous-unités diverses ; la composition spécifique en sous-unités des sous-types GABA-A confère des propriétés pharmacologiques et cinétiques différentes. Les récepteurs GABA-C (souvent appelés GABA-A rho) forment principalement des canaux homo-mériques avec des caractéristiques de liaison aux ligands distinctives. Les récepteurs GABA-B sont des GPCR métabotropes qui influencent la signalisation en aval via des seconds messagers et modulent l'activité des canaux ioniques, contribuant à des effets inhibiteurs plus diffuse et prolongés. Dans le contexte de la recherche, les récepteurs GABA sont étudiés pour leur implication dans la régulation de l'anxiété, l'architecture du sommeil, et le risque et l'expression de l'épilepsie. Dans les circuits régulant les états émotionnels et d'éveil, la signalisation inhibitrice via les récepteurs GABA aide à coordonner l'excitabilité neuronale. Pendant le sommeil, l'inhibition médiée par les récepteurs GABA façonne les transitions entre les stades, tandis que dans les études sur l'épilepsie, des modifications de la signalisation GABA peuvent influencer l'équilibre entre l'excitation et l'inhibition au sein des réseaux neuronaux. Les récepteurs GABA contribuent au bien-être global du cerveau en soutenant l'équilibre entre excitation et inhibition, en permettant des changements plastiques dans les circuits, et en guidant la maturation des réseaux neuronaux tout au long du développement. La localisation, la composition des sous-unités, et le trafic des récepteurs GABA influencent la façon dont les circuits s'adaptent à l'expérience et se réorganisent avec le temps, reflétant la nature dynamique de la santé cérébrale au niveau de la régulation des récepteurs.
