Los receptores de GABA forman la columna vertebral de la señalización inhibitoria en el cerebro. Cuando los receptores de GABA se unen al GABA, regulan el flujo de iones de cloro y la excitabilidad neuronal, dando forma a la actividad de las redes neuronales. Existen dos familias funcionales principales: los receptores de GABA ionotrópicos (comúnmente llamados GABA-A y GABA-C), que median una inhibición rápida sináptica, y los receptores de GABA metabotrópicos (GABA-B), que producen efectos más lentos y duraderos a través de la señalización mediante proteínas G. Los subtipos de receptores de GABA incluyen GABA-A, un canal iónico pentamérica con subunidades diversas; la composición específica de subunidades en los subtipos de GABA-A confiere diferentes propiedades farmacológicas y cinéticas. Los receptores de GABA-C (a menudo llamados GABA-A rho) forman principalmente canales homomericos con características distintivas en la unión de ligandos. Los receptores de GABA-B son GPCRs metabotrópicos que influyen en la señalización descendente mediante segundos mensajeros y modulan la actividad de los canales iónicos, contribuyendo a efectos inhibitorios más difusos y prolongados. En contextos de investigación, los receptores de GABA se estudian por su participación en la regulación de la ansiedad, la arquitectura del sueño y el riesgo y la expresión de la epilepsia. En circuitos que controlan los estados emocionales y de excitación, la señalización inhibitoria a través de los receptores de GABA ayuda a coordinar la excitabilidad neuronal. Durante el sueño, la inhibición mediada por los receptores de GABA moldea las transiciones entre etapas, mientras que en estudios de epilepsia, cambios en la señalización de los receptores de GABA pueden influir en el equilibrio entre excitación e inhibición dentro de las redes neuronales. Los receptores de GABA contribuyen al bienestar cerebral general al apoyar el equilibrio entre excitación e inhibición, permitir cambios plásticos en los circuitos y guiar la maduración de las redes neuronales a lo largo del desarrollo. La localización, la composición de subunidades y el tráfico de los receptores de GABA influyen en cómo los circuitos se adaptan a las experiencias y se reorganizan con el tiempo, reflejando la naturaleza dinámica de la salud cerebral a nivel de regulación de receptores.
